Letrozol är en del av en ny generation av högselektiva aromatashämmare och är ett artificiellt syntetiserat bensotriazolderivat.Letrozol hämmar aromatas för att sänka östrogennivåerna, vilket förhindrar östrogen från att stimulera tumörtillväxt.Dess in vivo-aktivitet är 150-250 gånger starkare än den för första generationens aromatashämmare Amarante.Eftersom det är mycket selektivt kommer det inte att påverka glukokortikoid-, mineralokortikoid- och sköldkörtelfunktioner;även vid höga doser kommer det inte att ha några hämmande effekter på binjurekortikosteroidsekretionen, vilket ger det ett högt behandlingsindex.